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Formulando o sucesso: Como os fornecedores de excipientes estão a permitir terapias avançadas de GLP-1

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Descubra o papel dos excipientes nas terapias GLP-1 e como eles apoiam tratamentos inovadores para a obesidade.

A obesidade tornou-se um dos desafios globais de saúde mais prementes do século XXI. A Organização Mundial de Saúde (OMS) classifica-a como uma crise significativa de saúde pública devido à sua forte associação com problemas crónicos de saúde, tais como diabetes tipo 2, doenças cardiovasculares e certos tipos de cancro. Alarmantemente, a prevalência global de obesidade quase duplicou desde 1990, com aproximadamente um em cada oito indivíduos agora impactado. Em resposta a esta epidemia crescente, os agonistas dos receptores Peptídeo-1 (GLP-1) surgiram como uma classe transformadora de medicamentos. Os agonistas dos receptores GLP-1 funcionam modulando o apetite, retardando o esvaziamento gástrico, e aumentando a produção de insulina , oferecendo assim uma abordagem multifacetada para controlo de peso e Saúde metabólica.

Declaração de desafio
Apesar da promessa clínica dos agonistas dos receptores GLP-1, várias barreiras continuam a limitar a sua ampla adoção e eficácia a longo prazo. Os principais desafios incluem:

  • Via de administração: A maioria das terapias com GLP-1 são administradas por injecção, exigindo doses frequentes e envolvendo “agulhas” que podem impedir a adesão do doente.
  • Efeitos secundários gastrointestinais: Náuseas, vómitos e diarreia são comuns, impactando a tolerabilidade e comprometendo a aceitabilidade.
  • Farmacocinética: Absorção baixa e inconsistente, especialmente por a via oral de administração, pode comprometer a eficácia.
  • Custo: Os custos elevados do tratamento restringem o acesso, particularmente em contextos com poucos recursos.

Estes limitações sublinham a necessidade de estratégias inovadoras de desenvolvimento farmacêutico que melhorem a experiência do paciente, melhorem os resultados terapêuticos e reduzam os encargos de saúde.

Os excipientes utilizados em medicamentos GLP-1

Os excipientes desempenham um papel crítico na formulação de agonistas dos receptores GLP-1 injetáveis e orais. Eles próprios não são farmacologicamente ativos mas são essenciais para:

  • Estabilizar o ingrediente ativo (por exemplo, peptídeos como semaglutido ou liraglutido) e prolongar a vida útil do produto melhora indiretamente a estabilidade
  • Aumentar a biodisponibilidade (solubilidade e absorção)
  • Controlar perfis de libertação bem definidos
  • Melhorar a tolerabilidade, aumentar a adesão do paciente e a aceitação

37} formulações injectáveis, excipientes comuns incluem:

  • Agentes tamponadores (por exemplo, tampões de fosfato) para manter o pH
  • Conservantes (por exemplo, fenol) para prevenir o crescimento microbiano
  • Estabilizadores (p. ex., polissorbatos) para proteger a integridade dos peptídeos

Em formulações orais, a selecção de excipientes é mais crítica porque os peptídeos devem ser protegidos da degradação enzimática no tracto gastrointestinal. As opções de excipientes orais podem incluir:

  • Intensificadores de permeação (por exemplo, SNAC — N- [8- (2-hidroxibenzoil) amino] caprilato)
  • Revestimentos entéricos para atrasar a liberação até atingir o intestino
  • Agentes mucoadesivos para prolongar o tempo de contato com os locais de absorção

Soluções possíveis

Para superar as limitações atuais e melhorar os resultados dos doentes, várias estratégias promissoras estão a ser exploradas:

  1. Tecnologias de entrega oral: Os avanços na ciência dos excipientes estão a permitir o desenvolvimento de formulações orais de GLP-1 que melhoram a biodisponibilidade e eliminam a necessidade de injeções.
  2. Injetáveis de ação prolongada: Formulações de liberação prolongada usando polímeros ou microesferas biodegradáveis podem reduzir a frequência de dosagem para uma vez por mês ou mais.
  3. Vias alternativas de administração: Sistemas de distribuição intranasal, transdérmica e sublingual estão sob investigação para contornar a degradação gastrointestinal e melhorar a conveniência.
  4. Estratégias de redução de custos: Sistemas de distribuição intranasal, transdérmico e sublingual estão sob investigação para contornar a degradação gastrointestinal e melhorar a conveniência.
  5. Estratégias de redução de custos: Estratégias de redução de custos: } Desenvolvimento biossimilar, processos de fabrico melhorados e parcerias estratégicas podem ajudar a reduzir os custos de produção e expandir o acesso do paciente.
  6. Personalizado abordagens de formulação: Adaptar combinações de excipientes com base em fatores específicos do paciente (por exemplo, tolerância GI, perfil metabólico) pode otimizar a eficácia e mitigar os efeitos colaterais.

IMCD — Soluções excipientes para anti-obesidade

Através de parcerias com fornecedores, o IMCD está idealmente posicionado para suportar requisitos de ingredientes de grande volume e abordar preocupações da cadeia de fornecimento, garantindo um fornecimento contínuo e confiável durante o desenvolvimento e fabricação. A equipa de especialistas técnicos da IMCD fornece suporte personalizado, auxiliando os formuladores a cumprir os mais altos padrões de qualidade, desempenho, conformidade e eficiência. A IMCD compreende a complexidade e os desafios de trazer novas terapias para o mercado e está empenhada em fornecer suporte individualizado e baseado na ciência para ajudar a navegar com sucesso em cada fase de desenvolvimento de medicamentos.


IMCD — Um parceiro na sua jornada de biomanufatura também

Além de ser um fornecedor confiável de excipientes farmacêuticos, o IMCD desempenha um papel fundamental na fabricação de substâncias biologicamente ativas. Ao fornecer nutrientes essenciais (fontes de azoto, fontes de carbono, fatores de crescimento) e importantes auxiliares de processo (estruturação de meios, agentes protetores, antiespumas, crioconservantes) utilizados na cultura de células, o IMCD apoia a produção da substância medicamentosa que será posteriormente formulada no produto final.



O compromisso da IMCD com um mundo mais saudável

O Grupo de Negócios Farmacêuticos da IMCD está empenhado em apoiar o avanço contínuo da biofarmacêutica.

O compromisso da IMCD com um mundo mais saudável

O Grupo de Negócios Farmacêuticos da IMCD está empenhado em apoiar o avanço contínuo da biofarmácia indústria farmacêutica. Ao fornecer ingredientes inovadores, soluções personalizadas e suporte técnico especializado, o IMCD permite que os clientes acelerem o desenvolvimento de terapias que mudam a vida. Juntos, estamos a contribuir para um mundo mais saudável, um avanço de cada vez.

Referências:
1. Kim, D.-H., e J.-E. Kim. “Avanços Recentes nas Formulações Orais de GLP-1”. Jornal de Investigação Farmacêutica, vol. 55, nº 3, 2025, pp. 215—230. SpringerLink, https://link.springer.com/article/10.1007/s40005-025-00762-6.2 .
Dumont, A., et al. “Formulação à base de lípidos em cápsulas entéricas personalizadas para entrega de GLP-1.” Conferência Europeia de Farmacologia, Julho 2025. FarmaExcipientes, https://www.pharmaexcipients.com/wp-content/uploads/2025/07/Lipid-Based-Formulation-in.pdf.3 .
Jung, H., et al. “Formulação Oral de GLP-1RA e sua Avaliação Pré-Clínica.” Diabetes, vol. 74, oferta 1, 2025, p. 766-P. Associação Americana de Diabetes, https://diabetesjournals.org/diabetes/article/74/Supplement_1/766-P/160042/766-P-GLP-1RA-Oral-Formulation-and-Its-Preclinical.4
. Altasciences. Desenvolvimento de Medicamentos GLP-1: Desafios e Oportunidades. White Paper, novembro de 2024, https://www.altasciences.com/sites/default/files/2024-11/The-Altascientist-issue-42-GLP-1-Drug-Development.pdf.5 .
Farmacopeia dos Estados Unidos. “Normas de Referência GLP-1.” USP Biologics, 2025, https://www.usp.org/biologics/peptides/glp1s.6 .
Xu, Y., Drucker, D. J., Traverso, G., e Beloqui, A. “Moléculas Inovadoras e Tecnologias de Entrega para Terapias GLP-1”. Endocrine Reviews, Oxford Academic, 2025, https://academic.oup.com/edrv/advance-article/doi/10.1210/endrev/bnaf027/8221663.
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