Plataforma de solubilização pronta a usar para APIs desafiadoras

A fraca solubilidade aquosa continua a ser um dos desafios mais significativos no desenvolvimento de fármacos, limitando frequentemente a biodisponibilidade e aumentando a complexidade da formulação. Esta prevalência estende os prazos de formulação, aumenta os custos de desenvolvimento e muitas vezes limita a eficácia terapêutica apesar da atividade farmacológica promissora. Para os ingredientes farmacêuticos activos (APIs) pouco solúveis, a dissolução inadequada traduz-se directamente na redução da biodisponibilidade oral, perfis farmacocinéticos variáveis e na necessidade de doses mais elevadas para atingir concentrações plasmáticas terapêuticas.

Este estudo avaliou concentrados pré-emulsões prontos a usar contendo óleos, tensioactivos, co-surfactantes e água cuidadosamente seleccionados como uma plataforma universal de solubilização. O objetivo era melhorar a solubilidade da API, simplificar o desenvolvimento de formulações e fornecer uma solução escalável adequada para uma ampla gama de ingredientes farmacêuticos ativos em várias classes de BCS. O IMCD desenvolveu e avaliou concentrados de pré-emulsão (pré-mistura) prontos a usar como uma plataforma de solubilização universal para aumentar a solubilidade, biodisponibilidade e eficiência de formulação de APIs pouco solúveis em água em várias formas de dosagem.

A plataforma foi avaliada com sucesso com uma gama diversificada de APIs, incluindo hemi-hidratado de upadacitinib, loratadina, famotidina, fenofibrato, paracetamol, lumefantrina, clotrimazol, budesonida, terbinafina HCl, fexofenadina HCl e apremilast, destacando a sua ampla aplicabilidade em diferentes propriedades químicas e classes de BCS.

Adequados para formas de dosagem oral, tópica e nasal , esses concentrados de pré-emulsão prontos para uso oferecem aos formuladores uma solução escalável e eficiente que pode reduzir o tempo de desenvolvimento, permitir uma alta carga de fármaco e acelerar o caminho da seleção de API ao produto acabado.