Gliclazida Comprimido de Libertação Modificada

O desenvolvimento de formas de dosagem orais eficazes de libertação modificada (MR) para fármacos pouco solúveis de BCS Classe II requer um controlo cuidadoso tanto da composição da formulação como das propriedades da API. Embora os sistemas de matriz hidrofílica baseados em hipromelose (HPMC) sejam amplamente utilizados para controlar a libertação de fármacos, a interacção entre a concentração de HPMC e o tamanho das partículas API continua a ser um desafio crítico de formulação.

A gliclazida, uma sulfonilureia de segunda geração utilizada no tratamento da diabetes tipo 2, foi seleccionada como um fármaco modelo BCS Classe II para investigar estes efeitos. Para os compostos BCS Classe II, a absorção do fármaco é frequentemente limitada pela taxa de dissolução e não pela permeabilidade, tornando o design da formulação crítico para alcançar um desempenho terapêutico consistente. A micronização API é comumente usada para aumentar a área de superfície e aumentar a dissolução, enquanto a concentração de HPMC afeta diretamente a formação da camada de gel e a cinética de liberação do fármaco. O desenvolvimento de um comprimido de gliclazida de libertação modificada (MR) é particularmente desafiador porque tanto o tamanho das partículas da API como a composição da matriz podem influenciar fortemente o perfil de dissolução. Para investigar esses fatores, o IMCD avaliou o desempenho da gliclazida micronizada e não micronizada em comprimidos de matriz HPMC formulados com níveis variáveis de hipromelose.

Fabricantes e formuladores farmacêuticos que desenvolvem formas de dosagem sólidas orais modificadas (de libertação prolongada ou controlada), particularmente:

O estudo objetivou determinar como o tamanho das partículas e a concentração de polímeros afetam a liberação do fármaco, fornecendo aos formuladores estratégias práticas para otimizar o desempenho de liberação modificada para esta API antidiabética pouco solúvel em baixa dose. Assim, os formuladores beneficiariam de: