As novas formas de dosagem farmacêutica requerem mais do que um pouco de pensamento criativo. Encarregado de desenvolver uma fórmula que imite o ritmo circadiano natural da melatonina, o nosso Centro Técnico Farmacêutico (PTC) de Mumbai entrou em ação. Utilizando uma gama de ingredientes especiais, os nossos especialistas técnicos criaram uma solução inovadora que desafia os produtos existentes no mercado.
Com base nos insights do Innova Market, cerca de 26% dos consumidores em todo o mundo afirmam tomar suplementos diariamente.1 O bem-estar mental e a função cerebral têm sido um foco particular no suplemento NPD nos últimos tempos, à medida que os consumidores continuam a cuidar da sua saúde mental, bem como da sua saúde física. A importância do sono de qualidade no humor e no desempenho mental levou a um forte crescimento nas posições de insônia, e esta é uma área a ser observada.1 Nos Estados Unidos, a insônia faz parte das 10 categorias de saúde mais relevantes 1, — um facto que destaca a importância da saúde do sono no mercado.2
Existem muitos produtos de melatonina no mercado, tanto de libertação imediata como de libertação sustentada, que vêm em várias formas de dosagem, incluindo comprimidos, cápsulas e até gomas. Numerosos ingredientes surgiram nestas categorias, tanto de origem sintética como natural. No entanto, um dos ingredientes continua a ser sinónimo do tratamento da insónia - a melatonina.
O que é a melatonina (MT)?
A melatonina é uma hormona que regula o ciclo sono-vigília, é induzida pela escuridão, ajuda no início do sono e na manutenção e é utilizada como suplemento para problemas de saúde. Para garantir um sono tranquilo sem perturbações, é essencial garantir um nível eficaz de melatonina durante o processo de sono. Em indivíduos saudáveis, os níveis de MT começam a aumentar naturalmente à noite, atingem o pico da noite e diminuem lentamente pela manhã, permitindo-nos acordar gradualmente. Isto pode ser explicado como uma libertação quase bifásica que ajuda naturalmente a qualidade do sono.3
No entanto, muitos produtos no mercado oferecem uma libertação imediata ou uma libertação sustentada (após um certo período de tempo) para a MT, ambos falhando em imitar o biorritmo endógeno natural da MT que garante a qualidade do sono. Além disso, o MT tem uma meia-vida muito curta de 20-50 min e uma baixa biodisponibilidade de 15%.
Desafio técnico e soluções
A equipa da PTC Mumbai assumiu o desafio de criar uma forma de dosagem inovadora com uma libertação pulsativa que segue o ritmo natural do corpo humano. Formularam uma cápsula de 5 mg de melatonina que tem dois picos de libertação - um inferior, que induz o sono, e após uma pausa, um segundo, mais intensivo, que contribui para a qualidade do sono.
A fórmula inovadora consiste em 80% de camadas de fármaco em pellets de açúcar, seguido de revestimento entérico. Isto permite a libertação sustentada desta quantidade de MT depois de passar pelo estômago (após 2h - segundo pico) 4.
Os 20% adicionais foram colocados no topo das pelotas, garantindo uma libertação imediata (primeiro pico). Estes grânulos revestidos foram colocados em cápsulas e o perfil de libertação e a estabilidade foram testados.
O resultado foi uma forma de dosagem pulsátil que imita a libertação endógena de MT, onde uma pequena fracção de melatonina (20% ou 1mg) é libertada pela primeira vez para iniciar o sono, e a melatonina restante (80% ou 4 mg) é libertada subsequentemente após um período de atraso de 2 horas. A forma de dosagem de libertação pulsátil de melatonina foi desenvolvida com sucesso usando pelotas de unidade única e de várias unidades em cápsulas.
O trabalho da equipa foi admitido como um poster para a prestigiada AAPS PharmsCI 360 (Associação Americana de Cientistas Farmacêuticos) que teve lugar em outubro deste ano.
Especialização Técnica
No IMCD, temos uma rede de seis centros técnicos farmacêuticos dedicados em todo o mundo para apoiar os nossos clientes e parceiros em todas as fases do ciclo de desenvolvimento do produto. Os nossos centros farmacêuticos globais oferecem uma gama de formações, desenvolvem projetos e conceitos e enfrentam desafios científicos que têm um amplo apelo de aplicação. Para saber mais sobre a rede farmacêutica e conhecimentos técnicos do IMCD clique aqui.
Referências:
1. Innova - Tendências Globais de Suplementos
2. Notícias em Saúde (2022) https://newsinhealth.nih.gov/2022/04/melatonin-supplement-use-rising-among-adults
3. Zisapel N. (2018), Novas perspetivas sobre o papel da melatonina no sono humano, ritmos circadianos e sua regulação, British Journal Pharmacology. Ago; 175 (16) :3190-3199.
4. Beatrice Albertini & et al (2014), Formulando SLMs como sistema pulsátil oral para potencial entrega de melatonina à população pediátrica, International Journal of Pharmaceutics, 469 (1), 67-79.